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Biology Senior High

酵素の反応速度の問題です。赤線を引いた部分がなぜその式になるのかわかりません。教えてください。

Step up 73 酵素の反応速度 ■ステップアップ問題 典型的な酵素反応速度 Vは基質濃度が少ないと きは基質濃度[S] に比例し、 基質濃度が十分高く なると一定値 Vmax に達する(図1のA)。 このよう な酵素反応速度Vは,下に示したミカエリス・メ ンテンの式といわれる関係式で表される。 V. V= 1+ Km (Km:ミカエリス定数) [S] 反応速度〔V] Vmax A B 12% AOK BOOK 図1 酵素のミカエリス定数Kと反応 基質濃度[S] ここで,Vmm はこの反応の最大の反応速度を表す。この式を見ると,基質濃 のみ依存していることが分かる。また,Km はミカエリス定数といわれるもので 1 Kmは反応速度が V me の一となる基質濃度を表しているが,①これは酵素と基質 max 2 和性の目安となるものと解釈されている。 さらに、このミカエリスメンテンの 際のデータを利用することで,この反応系における酵素と基質の親和性だけでなく 害剤による効果に関しても推測できる場合がある。 例えば、 コハク酸デヒドロゲー の基質はコハク酸であるが,競争的阻害を引き起こす物質 (マロン酸)が反応系に ると,Vmax に変化はないが,Kmが大きくなる, すなわち基質との親和性が低下す とで判断することができる(図1のB)。 これは非競争 的阻害とは決定的に異なる特徴である。 (2)この阻害剤によってこの酵素反応は,どのような阻害を受けていると考えられる か。 最も適切なものを次から1つ選べ。 (ア) この阻害剤によってVmax には影響がない ので,非競争的阻害である。 (イ) この阻害剤によってVmax には影響がない ので,競争的阻害である。 (ウ) この阻害剤によってKm には影響がないの で,非競争的阻害である。 (エ) この阻害剤によってKm には影響がないの で,競争的阻害である。 阻害剤なし 阻害剤あり [S] 1/ [S] V 1/V V' I/V' 0.25 4.00 1.33 0.75 0.67 1.50 0.33 3.00 1.60 0.63 0.84 1.19 0.40 2.50 1.78 0.56 0.97 1.03 0.50 2.00 2.00 0.50 1.14 0.88 0.60 1.67 2.18 0.46 1.30 0.77 0.75 1.33 2.40. 0.42 1.50 0.67 1.00 1.00 2.67 0.38 1.78 0.56 [S] 基質濃度(相対値) V 反応速度 (阻害剤なし 相対値) V' 反応速度 (阻害剤あり 相対値) (オ) この阻害剤によってVmax にも Km にも影響が出るので,競争的阻害とも非競争 的阻害ともいえない。 (15 芝浦工大 ・ 改) 知識確認 この問題の基本となる知識をおさえよう。 問2 競争的阻害では基質に似た物質が酵素の活性部位に結合することで阻害する ので,基質濃度が高ければ阻害効果は小さい。 非競争的阻害では酵素の活性部 位以外の場所に阻害物質が結合して酵素と基質が結合できなくするので,基質 濃度が高くても阻害効果はあり、 反応速度は低下する。 考えてみよう 解説の空欄を埋めながら、 解法を考えてみよう。 また、ミカエリスメンテンの式において, 両辺をそ れぞれ逆数にとると 1 1 KM 1 + V V V max max [S] Vmax 1/[S] を, y 軸に1/Vをとってグラフ を作成すると, 傾きが約 0.123 の比例 問3 (1) 阻害剤がない場合のグラフを1.6 表の数値を使って作成する。 x軸に 1.4- 1.2- 1.0- 1 1 となるので, 3 [S] V を軸としてグラフを描くこ 0.2 図2 2 3 となる。 1717 とにより, 容易にK や V を求めることができる (図2)。 問1 下線部 ①について、以下の説明文の空欄に入る適切な語句を選び, 記号で答え ミカエリス定数が小さいと, 基質濃度が(① 高い ②低い)環境でも反応速度 Vmax に達することがB(①できる ②できない)から。 問2 下線部 ②について、以下の説明文の空欄に入る適切な語句を選び、記号で答え 基質の濃度を変化させB(①ても阻害の程度は変化しない ②ると阻害の程度は 非競争的阻害は, 酵素の基質に対する親和性に直接作用 (①する ②しない)の する)。また,Vmax は c (①変化しない ②低下する)。 0.8- のグラフ() になる。 x = 4, y = 0.75 0.6 を代入して方程式を立ててみると,y 0.4- =0.123x+ ( ・・・ ① 式となる。 よ 0 ってx=0のときy = ( となり その値が 1/V, 「max であるので,Vmax は約 ( (2)同様に阻害剤がある場合のグラフを表の数値を使って作成する。 x 軸に1/[S] をy軸に1/V'をとってグラフを作成すると, 傾きが約0.313 の比例のグラ フ () になる。 x=4,y=1.5を代入して方程式を立ててみると,y=0.313+ ・・・ ②式となる。x=0のときy=( となり,その値が1/V であ max るので, V' は約 ( となり, 阻害剤なしの場合と 。 またy=0のときのxの値が-1/Kmであるので、1式 ②式よりKm を求めて みる。 ①式 0.123x+( )=0 x=2.098 Km≒0.477 max (相対値 ②式 0.313x+( )=0 x=-0.792 K = 1.263 問3 下線部 ③について, 表は阻害剤の存在 ・ 非存在下において,基質濃度とある (1) 表の数値を用いて図2のようなグラフを作成し, 阻害剤がない場合のV の反応速度 (相対値) の変化を対比させたものである。 次の(1),(2)に答えよ。 を求め,次の中から最も近い値を選べ。 ( 3.0 4.0 5.0〕 阻害剤があってもなくても Vmaxに変わりがないが、Kには影響があり酵素 と基質の親和性が変化しているので、 ( と考えられる。 86 第Ⅱ部 生命現象と物質

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Pharmacy Undergraduate

来週テストなのですが全く分かりません 回答がわかる方教えてください。お願いします

■ 1/3 令和6年度3年生前期 くすりの生体内運命 追加評価対策問題集 問1 炭火焼肉を連日摂取した場合、 CYP1A1/1A2 が誘導される可能性が高いが、 鉄板焼肉を連日摂取し ても CYP1A1/1A2が誘導される可能性が低い理由について、 簡潔に説明しなさい。 問2 分子量が同じ薬物の糸球体ろ過において、 負電荷の薬物は正電荷の薬物よりろ過されにくい理由 を簡潔に説明しなさい。 問3 薬物動態学的相互作用が関与する重篤な薬害事件であるソリブジン薬害事件 (日本)とテルフェナ ジン薬害事件 (米国)が発症したが、 それらの薬害について簡潔に説明しなさい。 問4 高血圧の治療薬のアンジオテンシン変換酵素阻害薬であるエナラプリルまたはテモカプリルを腎 機能障害患者に投与することになり、 どちらの薬剤を処方することが推奨されるかを医師から問われた 場合、 あなたは両薬物の薬物動態の違いからどちらを推奨しますか。 また、 そのような薬物動態的な違い が生じる原因について、 明確に記載しなさい。 問5 免疫抑制薬シクロスポリンと抗菌薬リファンピシンを併用した場合に生じる薬物相互作用につい て簡潔に説明しなさい。 問6 薬物の主排泄経路の特徴として、 尿中に排泄されやすい (腎排泄型) 薬物と胆汁中に排泄されやす い(肝排泄型) 薬物が存在する。 これらの薬物の主排泄経路を決定する要因として、 ①薬物の分子量、 ② 薬物の脂溶性、 ③薬物のタンパク結合性、 ④抱合体への代謝、 ⑤ 肝臓と腎臓でのトランスポーターの発現 の違いがある。 胆汁中排泄されやすい薬物のそれぞれ ①~⑤の要因の特徴について説明しなさい。 問7 薬物の吸収に影響する因子を列挙し、 それぞれの因子について簡潔に説明しなさい。 問8 一つの薬物が薬物代謝酵素の阻害作用と誘導作用の相反する二相性の作用を示すことがある。 こ のような二相性の作用を示すことが生じる原因について簡潔に説明しなさい。 問9 ワルファリンと血清アルブミンの結合がフェニルブタゾンによって競合的に阻害され、 ワルファ リンの抗凝血作用が一過性に増強されるが、 その増強は一過性であり、 重篤な副作用にはなりにくい (一 過性の出血傾向)。 この様な現象が起こる理由について簡潔に説明しなさい。 問 10 代謝過程での薬物間相互作用が生じた場合、 可逆的阻害よりも不可逆的阻害の方が重篤な副作用 に繋がるケースが多い理由について簡潔に説明しなさい。 問11 薬物代謝酵素の阻害および誘導のメカニズムについて、例を挙げて簡潔に説明しなさい。

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Mathematics Senior High

係数が文字の2次不等式についての質問です。 係数に条件(a≠0)がない時は3つに場合わけをして、条件がある時は2つに場合わけをする、という考え方であってますか?

Think 例題 66 文字係数の2次不等式 2次方程式と2次不等式 **** αを定数とするとき,次の2次不等式を解け. (1)x2-(a+4)x+4a < 0 (2) ax²-3ax +2a>0 (a≠0) -1)x- 考え方(1) 2次不等式を解くには,グラフとx軸の共有点が重要である。2次関数のグラフ をかいたときの,x軸との共有点のx座標の大小で場合分けをする. (2)ax²-3ax+2a=a(x-1)(x-2) となるので,a>0, a<0 で場合分けをする. 解答 (1) x2-(a+4)x+4a<0より, (x-a)(x-4)< 0 左辺を因数分解する. y=x2-(a+4)x+4a ....... ① とすると,①のグラ フとx軸との共有点のx座標は, x=α, 4 (i) α >4 のとき ①のグラフは,右の図より, 求める解は, 4 <x<a =4 のとき ①のグラフは, 右の図より, 求める解はない (ii) α <4のとき ①のグラフは,右下の図より, 求める解は, a<x<4 + 4 a x 共有点のx座標の大 小で場合分けする. (i) αが4より大きい (右側) (i) α と 4が等しい () αが4より小さい (左側) a=4x+x-50 (i)~(Ⅲ)より, a>4 のとき, 4 <x<a a=4 のとき,解はない 9 (2) ax²-3ax+2a>0 02 (8-)a(x²-3x+2)>0, y=ax²-3ax+2a a<4 のとき,a<x<4 a UTASONS 41x 左辺を因数分解する. a(x-1)(x-2)>0 ① とx軸との共有点のx座標は, ・② とすると,②のグラフ x=1,2 056+% (i) a>0 のとき ② のグラフは下に凸より, (i) (ii) ①の解は, x<1,2<x a<0 のとき ②のグラフは上に凸より, ①の解は, 1 <x<2 /2x x a<0 のとき, 1<x<2の (i), (i)より,. a>0 のとき,x<1,2<x Focus 2次不等式という条 件から a=0 となる ので,とくに示され ていなくても注意す る. でくくる。 αの符号によって 上に凸か下に凸かが 変わるので注意する.

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